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稀有真菌产生的分子具有镇痛特性 或可用于比阿片类药物更安全的

2019-11-06 07:14:18 来源:鲍官资讯 作者:匿名 阅读:1692次

澳大利亚研究小组领导的一项令人兴奋的新研究发现,塔斯马尼亚岛有一种独特的真菌,可以产生与阿片类药物活性相似的新分子。研究表明,这种前所未有的分子可能具有类似吗啡的镇痛特性,但没有呼吸抑制的危险副作用。

大约16年前,在塔斯马尼亚休河谷的船舷梯附近发现了这种以前未知的青霉菌,产生了以前从未见过的分子。这些化合物被称为四肽,新发现的真菌似乎产生了三种具有全新分子结构的四肽。更令人惊讶的是,观察到这些独特的分子看起来非常类似于那些影响人类阿片受体的分子。

悉尼大学新研究的资深作者麦克唐纳·克里斯蒂解释说:“没有人从中提取任何东西,没有比脊椎动物更古老的似乎对阿片受体起作用的东西。我们找到了。”

受这种独特分子结构的启发,研究人员设计了一种新型分子,称为双吗啡肽。这种新分子属于一个叫做G蛋白偏压的阿片激动剂家族,科学家们目前正在研究它,寻找比传统阿片类药物更安全的新止痛药。科学家们希望这些新分子与吗啡和其他药物具有相似的镇痛效果,但减少负面副作用,如呼吸抑制和便秘。

大量动物实验研究了双吗啡肽的药理作用,发现该分子缺乏系统性活性,这被认为是由于其不能穿透血脑屏障。随后,产生了几个模拟分子,特别是口服和静脉注射后具有显著活性的分子。发现这种新的镇痛双乙酰吗啡在小鼠体内几乎等同于吗啡。

研究者仍有许多工作要做,他们怀疑这种分子至少需要10年才能进入市场。然而,不能保证该化合物对人类是安全或有效的。去年,美国食品和药物管理局拒绝了一种类似的G蛋白偏类阿片激动剂olieridine,因为担心其安全性不足以获得市场批准。

克里斯蒂和他的团队希望这一新发现将导致人类测试的成功。他指出了开发具有低用药过量潜能的新型镇痛药的益处,这项研究对于解决阿片类药物持续泛滥至关重要。克里斯蒂说:“如果它被证明是成功的,并导致新药的出现,它将大大降低因阿片类药物过量而死亡的风险。”

这项新研究发表在pnas杂志上。

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